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标题：《包载金丝桃苷的磷脂酰胆-碱/壳聚糖自组装纳米粒的制备、表征及其口服药动学研究

摘要：目的 制备包载金丝桃苷的磷脂酰胆-碱/壳聚糖自组装纳米粒（hyperoside self-assembled phosphatidylcholine chitosan nanoparticles,Hyp-PC/CS-NPs），并考察相对口服吸收生物利用度。方法 单因素考察Hyp-PC/CS-NPs制备的主要影响因素，使用Box-Behnken设计-效应面法筛选Hyp-PC/CS-NPs处方。透射电子显微镜（transmission electron microscope,TEM）观察Hyp-PC/CS-NPs形貌；制备Hyp-PC/CS-NPs冻干粉并测定其饱和溶解度；傅里叶变换红外光谱（Fouriertransforminfrared spectroscopy,FTIR）研究Hyp-PC/CS-NPs冻干粉及各组分的结合机制；X射线粉末衍射法（X-ray powder diffraction,XRPD）分析金丝桃苷晶型；考察Hyp-PC/CS-NPs冻干粉及金丝桃苷原料药的体外释药行为；测定Hyp-PC/CS-NPs冻干粉的沉降率并考察其储存稳定性。SD大鼠分别ig给予金丝桃苷原料药和Hyp-PC/CS-NPs冻干粉，考察其口服药动学行为，并计算HypPC/CS-NPs相对口服生物利用度。结果 Hyp-PC/CS-NPs最佳处方：药物质量浓度为0.37mg/m L，磷脂酰胆-碱与壳聚糖质量比为16.3∶1，磷脂酰胆-碱与金丝桃苷质量比为7.9∶1。Hyp-PC/CS-NPs的包封率、载药量、粒径及ζ电位分别为（84.19±1.23）%、（8.81±0.16）%、（166.18±4.03）nm和（32.39±0.95）m V;Hyp-PC/CS-NPs外貌为类球形，金丝桃苷可能与载体发生了氢键络合作用；金丝桃苷以无定型形态存在于Hyp-PC/CS-NPs冻干粉中；与原料药相比，Hyp-PC/CS-NPs冻干粉中的金丝桃苷在模拟胃液、蒸馏水和模拟肠液中的饱和溶解度分别增加了7.22、4.04、5.10倍。药动学结果显示，与金丝桃苷原料药或物理混合物相比，Hyp-PC/CS-NPs药动学参数均极显著性增加（P<0.01）;Hyp-PC/CS-NPs中金丝桃苷相对口服生物利用度增加至其原料药的4.11倍。结论 成功制备了Hyp-PC/CS-NPs及其冻干粉，Hyp-PC/CS-NPs明显改变了金丝桃苷的体内药动学行为，显著增加了其口服生物利用度，为其后续药效学评价奠定实验基础。